Полный агонист это

Содержание
  1. Антагонисты ГНРГ: правила применения, основные представители
  2. Антагонисты ГнРГ
  3. Режим введения
  4. Цетроцид
  5. Старт введения
  6. Протоколы применения
  7. Гибкий протокол
  8. Фиксированный протокол
  9. Положительные сотроны
  10. Негативные явления
  11. Мышцы агонисты, антагонисты и синергисты – анатомия и примеры
  12. Что это такое мышцы агонисты, антагонисты и синергисты
  13. Примеры мышц антагонистов
  14. Примеры мышц синергистов
  15. Как лучше тренировать мышцы синергисты и антагонисты
  16. 1. Тренировка на целевые группы (агонисты)
  17. 2. Сплит тренировки мышц синергистов
  18. 3. Тренировка антагонистов
  19. Заключение
  20. о мышцах антагонистах
  21. Агонисты, синергисты и антагонисты
  22. Определения
  23. Верхние конечности
  24. Нижние конечности
  25. Примеры мышц-агонистов и антагонистов
  26. Особенности функционирования мышц
  27. Реципрокная иннервация
  28. Литература
  29. Антагонизм в фармакологии: определение понятия и примеры
  30. Описание данного явления
  31. Виды взаимодействия препаратов друг с другом
  32. Прямой антагонизм в фармакологии
  33. Конкурентный антагонизм
  34. Неравновесный антагонизм
  35. Неконкурентный антагонизм
  36. Независимый антагонизм
  37. Агонист – виды: Эндогенные и Экзогенные, Физиологические, Суперагонисты, Обратные и Необратимые Агонисты, Избирательные
  38. Эндогенные и Экзогенные Агонисты
  39. Физиологические Агонисты
  40. Суперагонисты
  41. Полный против частичных Агонистов
  42. Обратные Агонисты
  43. Необратимые Агонисты
  44. Избирательные Агонисты
  45. Со-агонисты
  46. Проверка усвоенных знаний по вопросам и ответам

Антагонисты ГНРГ: правила применения, основные представители

Полный агонист это

Управление работоспособностью яичников и репродуктивной функцией происходит через объединение таких структур, как гипоталамус и гипофиз. Клетки нейроны, располагающиеся в особенной области головного мозга, отвечают за производимость гормонов, стимулирующих или, наоборот, угнетающих работоспособность внутренних органов и систем.

Данный гормон имеет название – гонадропин – релизинг гормон, который вырабатывается непосредственно в гипоталамусе и представляет собой очень массивное сведение белков, отвечающее за стимуляцию производимости лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормона.

В состав группы рилизинг – факторов входят следующие биологические компоненты, такие как:

  • Кортикотропин – риллизинг гормон;
  • Соматолиберин;
  • Тиреолиберин.

Все вышеописанные вещества оказывают воздействие на клетки, которые располагаются в передней доли гипофиза, где непосредственно и происходит синтез одноимённый тропных гормонов.

Выброс гормона ГнРГ в кровоток происходит один раз в течении 60 минут. Данное явление обеспечивает чувствительность к влиянию рецепторов гипофиза и способствует благоприятному функционированию органов репродуктивной системы.

Когда происходит какой-либо сбой и начинается увеличение количества и частоты поступления гонадорелина в кровь происходит утрата чувствительности к воздействию рецепторов и как результат этого явления нарушается месячный цикл.

В случае очень редкого поступления ГнРГ в кровоток в организме женщины не происходит овуляторный процесс, а также не наступают менструации в течении длительного временного периода.

Выделение гонадотропин-рилизинг гормона зависит от влияния таких биологически активных веществ, как:

  • Норадреналин;
  • Серотонин;
  • Ацетилхолин;
  • Гамма-аминомасляная кислота;
  • Дофамин.

Частые стрессы, эмоциональные угнетения, плохой сон оказывают негативное влияние на функционирование репродуктивной системы, но помимо отрицательных факторов есть и положительные, которые воздействуют благоприятно на работоспособность половых органов. Основными из них являются:

  • здоровый образ жизни;
  • сбалансированное питание;
  • положительные эмоции;
  • отсутствие стрессовых ситуаций.

Антагонисты ГнРГ

Антагонистами гонадотропин – рилизинг гормона являются следующие медикаментозные средств, такие как:

  • Оргалутран;
  • Фирмагон;
  • Цетротид.

Вышеописанные препараты оказывают воздействие на организм человека, угнетая при этом производимость лютеотропина и фолликулостимулирующего гормонов. Наиболее часто данные лекарственные препараты применяют в период подготовки к экстракорпоральному оплодотворению.

На сегодняшний день использование медикаментов дает возможность стимулировать овуляцию, в период которой происходит созревание не одной яйцеклетки готовой к оплодотворению, а одновременно нескольких. Данное явление в медицинской практике имеет название суперовуляция.

Для достижения этого состояния применяют агонисты гонадотропин – рилизинг гормона, которые обязательно нужно вводить по специально разработанной схеме.

В результате введения таких лекарств происходит увеличение концентрации эстрадиола и может произойти ранний выброс пикового количества ЛГ.

В результате этого процесс овуляции начинается раньше времени, яйцеклетки начинают теряться и их нельзя использовать для дальнейшего искусственного оплодотворения.

В свою же очередь, антагонисты при попадании в организм человека начинают активно связываться с рецепторами ГнРГ и их воздействие начинается через пару часов после непосредственного введения. Длительность данных медикаментов должна быть такой, чтобы произошел полноценный рост и развитие фолликулов, и не наступила преждевременная овуляция.

Спустя 12 часов после введения антагонистов гипофиз опять готов к применению данного лекарственного средства, которое позволит наступлению состояния суперовуляции и созреванию нескольких женских половых клеток.

При использовании такой схемы уменьшается опасность возникновения гиперстимуляции яичников, которая может развиться в случае очень продолжительного применения агонистов гонадолиберина.

Данное состояние сопровождается значительным увеличением яичников в объёме, а также появлением брюшной водянки, патологического накопления жидкости в плевральной полости, а также сгущению крови и образованием тромбов.

Прием антагонистов гонадотропин – рилизинг гормона начинают с 5 либо 6 дня после начала использования фолликулостимулирующих гормонов.

Когда происходит увеличение фолликулов до размеров 17 – 19 мм прекращают использование антагонистов.

Режим введения

Препараты, которые являются антагонистами гонадорелина, прошли огромное количество исследований и являются безопасными лекарственными средствами, которые используются для терапии бесплодия.

Широко известными и наиболее часто применяемыми препаратами антагонистами гонадотропин – рилизинг гормона являются Цетротид и Оргалутран. Именно эти два медикамента прошли регистрацию и их можно приобрести в аптеках на территории Российской Федерации.

Цетроцид

Рисунок из Medside

Лекарство Цетроцид производится в виде порошка, предназначенного для приготовления раствора для инъекций, который имеет дозировку 0,25 мг или 3 мг. Оргалутран также выпускается в виде раствора для подкожного введения дозировка которого составляет 0, 25 мг.

В связи с тем, что препарат Цетротид имеет две разные дозировки его можно вводить двумя разными способами. Первым является однократное введение медикамента в количестве 3 мг. Терапевтическая эффективность данного лекарства после введения длится на протяжении 96 часов.

По окончанию этого ременного периода можно ввести поддерживающую дозу в количестве 0,25 мг. Вторим способом применения Цетротида является ежедневное введение минимального количества в размере 0, 25 мг.

Препарат Оргалутран также вводят каждый день используя при этом дозировку 0,25 мг.

Огромным преимуществом при однократном введении большого количества лекарственного средства Цетротид является уменьшение количества инъекций, а введение дополнительной дозировки 0,25 мг происходит один раз в каждом 10 цикле индукции.

Недостатком использования такого количества является увеличение риска развития отрицательного эффекта на фолликулах, которые активно растут и развиваются.

Это вызвано тем, что происходит сильное снижение производимости лютеинизирующего гормона.

По результатам огромного количества исследований, в которых происходило сравнение двух протоколов, было выявлено, что частота наступления беременности была одинаковой и в первом и во втором случае.

Старт введения

Эффект после использования медикаментозного препарат наступает в максимально краткие сроки. В связи с этим для стимулирования яичников не нужна длительная подготовка.

В период подготовки к стимуляции очень важно выбрать подходящую тактику и определить время в период, которого необходимо проводить подавление синтезирования гонадотропинов, с профилактической целью не наступления пика лютеинизирующего гормона.

Протоколы применения

Существует два метода введения протоколов, в период которых поменяется антагонисты ГнРГ, которые не схожи между собой и являются полной противоположностью друг друга.

Гибкий протокол

Суть данного метода заключается в введении первой инъекции препаратов антагонистов гонадотропин – рилизинг гормона в зависимости от концентрации эстрадиола в крови либо от степени созревания фолликула и его величины.

Фиксированный протокол

Первое введение лекарства выполняют в обусловленный день цикла (зачастую этими днями являются шестой или седьмой).

Вышеописанные методы ведения протоколов, в которых применяются препараты антагонисты-гнрг, были протестированы при помощи специально разработанных тестов.

По результатам этих исследований было выявлено, что вопреки одинаковому количеству посещений ультразвукового обследования, женщины, которым была применена терапия по первому типу, а, точнее, по гибкому протоколу, понадобилось меньшее количество инъекций и меньшая дозировка медикаментов – антагонистов гонадотропин – рилизинг гормона. Помимо этого, у них также отмечалось большее количество зрелых ооцитов.

Положительные сотроны

Иными словами, адаптирование того или иного протокола под личные особенности ответа фолликулярного аппарата женщины на протяжении всего периода стимулирования созревания более нежели одной яйцеклетки дает возможность не использовать инъекций, которые не являются нужными, а также осуществить оптимизацию реакции яичников на процесс стимуляции.

Стимуляция наступления суперовуляции по гибкому графику дает возможность сэкономить использование как минимум одной ампулы антагониста гонадотропин – рилизинг гормона, а также около 100 Ме гонадотропинов. Но при этом было замечено, что в случае введения антагонистов позже, нежели 8 день происходит снижение шанса наступления желаемой беременности.

Антагонисты гонадотропин – рилизинг гормона – это особенные лекарственные соединения, которые являются безопасными для человеческого организма и активно способствуют стимуляции суперовуляции и последующему наступлению беременности.

И, невзирая на то, что уже очень длительный период времени этих медикаментов насчитывается только две единицы, они не престают пользоваться огромным спросом. Разработка антагонистов гонадотропин – рилизинг гормона дала возможность совершить небольшой переворот в области репродуктивной медицины.

Применение данных лекарственных средств дает возможность индивидуально подобрать терапию лично для каждого пациентка в период подготовки к искусственному оплодотворению.

Огромными плюсами использования данных веществ, помимо индивидуально подобранного количества и способа введение, является также альтернативный подход к контролю наступления суперовуляции. В результате этого происходит снижение риска развития повышенного фолликулярного ответа.

Негативные явления

Несмотря на это есть и отрицательные стороны, над которыми работают ученые для их устранения.

В некоторых случаях использование протоколов совместно с препаратами антагонистами гонадотропин – рилизинг гормона характеризуется незначительным увеличением опасности пропуска наступления преждевременного пика лютеинизирующего гормона.

В связи с этим возникает склонность к уменьшению частоты наступления беременности. В этом случае женщину нужно снять с цикла вспомогательных репродуктивных технологий, при этом ввести триггер овуляции, который приводит к снижению численности зрелых ооцитов.

До сегодняшнего дня ещё проводятся исследования для усовершенствования антогонистов гонадотропин – рилизинг гормона с целью достижения максимальных результатов в терапии бесплодия и увеличения шансов наступления беременности.

Источник: https://Pro-MD.ru/ivf/eko/antagonistyi-gnrg/

Мышцы агонисты, антагонисты и синергисты – анатомия и примеры

Полный агонист это

Сложное строение мышечной системы человека обладает рядом функций, в частности, двигательной. Мышцы, покрывающие скелет, выполняют различные движения в процессе жизнедеятельности, в том числе физические упражнения.

В процессе нагрузки одна мышца не может работать в одиночку, она является только частью взаимодействия нескольких мышечных групп.

Знание понятий: агонист, антагонист и синергист, позволят разобраться в системе мышечной связи при выполняемых нагрузках и правильно составлять программы тренировок.

Что это такое мышцы агонисты, антагонисты и синергисты

Агонисты – скелетные мышцы, которые выполняют основное движение в определенном упражнении. То есть агонистом может быть любая мышца, для ее определения необходимо конкретное движение. Например, сгибание рук в локтевом суставе, в этом случае агонистом выступает двуглавая мышца плеча.

Антагонисты – это мышцы, выполняющие противодействие агонистам. Если агонистом при сгибании руки выступает бицепс, то при разгибании антагонистом будет выступать трицепс. Но так же может быть в точности наоборот. В движениях при разгибании агонистом будет трицепс, а бицепс – его антагонистом. Мышцы меняются ролями только относительно движения.

Синергисты – эти мышцы выступают помощниками агонистов при движении, забирая часть нагрузки на себя, либо являются стабилизаторами (фиксаторами) положения. Ни одна мышца не может сокращаться изолированно, в помощь всегда включаются дополнительные, как наружные мышцы, так и внутренние – глубокие мышцы.

Примеры мышц антагонистов

Перечень основных внешних групп антагонистов, которые работают в силовых упражнениях:

  • Двуглавая мышца плеча – трехглавая мышца плеча.
  • Локтевая – плечевая.
  • Четырехглавая мышца бедра – двуглавая мышца бедра.
  • Грудные мышцы – мышцы спины.
  • Мышцы, отводящие бедра – приводящие мышцы.
  • Мышцы сгибатели туловища – мышцы разгибатели спины.

Также и головки одной мышцы могут выступать антагонистами, например, передний и задний пучок дельтовидной мышцы. Передний пучок задействуется при выталкивании корпуса в отжиманиях, жимах, и приводит руки перед собой, то задний пучок, наоборот, отводит, задействуется при тягах, то есть выполняет противоположное движение.

Примеры мышц синергистов

В каждом упражнении у целевой мышцы есть свой помощник или фиксатор. Примеры:

  • В изолирующем односуставном упражнении на сгибание рук, синергистом бицепса выступает плечевая мышца, которая сгибает предплечье.
  • При разгибании рук синергистом трицепса является локтевая мышца, разгибающая предплечье.
  • В жиме лежа целевыми являются грудные мышцы, в то время как их синергистами выступают трицепсы. В этом случае мышцы задней поверхности плеча забирают часть нагрузки с грудных, разгибают руки в плечевом и локтевом суставе.
  • Синергистами мышц спины выступают бицепсы, например, при тяговых движениях забирают часть нагрузки и сгибают руки.
  • В случае такого многосуставного упражнения, как приседания, для мышц разгибателей бедра – квадрицепса, синергистом являются ягодичные мышцы, которые участвуют в разгибании туловища (в динамике). Но так же их синергистами будут мышцы живота и поясничные разгибатели, которые выполняют стабилизирующую функцию, находясь в статике, и удерживают позвоночник в правильном положении.

Как лучше тренировать мышцы синергисты и антагонисты

Существует несколько вариантов выполнения программ, построенных по принципам взаимодействия мышц, с учетом физической подготовки.

1. Тренировка на целевые группы (агонисты)

Новичкам для того, чтобы не перегружать мышцы более чем одним упражнением, в один день подбираются определенные агонисты.

  • Например, квадрицепсы, спина, трицепсы, передняя и средняя дельта, прямая мышца живота.
  • Тогда на следующем занятии тренируются их антагонисты: бицепсы бедра, грудные, бицепсы плеча, разгибатели позвоночника, задние дельты.

Таким образом, получается два тренировочных комплекса. Первый день можно выполнять третий раз за неделю, а 2 день переносить на следующую неделю.

По мере привыкания к нагрузкам необходимо усложнять мышцам задачу, и выполнять более одного упражнения на определенные группы.

2. Сплит тренировки мышц синергистов

Сначала выполняются упражнения на крупные группы, потом идет работа уже утомленных мелких мышц синергистов. Три тренировочных дня достаточно, чтобы проработать все мышцы за неделю.

  1. День 1. Ноги с плечами (4-6 упражнений на квадрицепсы и бицепсы бедра, 2-3 на дельты).
  2. День 2. Грудь (3 упражнения) – трицепс (2 упражнения).
  3. День 3. Спина (3 упражнения) – бицепс (2 упражнения).

3. Тренировка антагонистов

Метод подходит для более подготовленных спортсменов, когда за одну тренировку прорабатывается определенная группа и ее противник. Каждая группа мышц выполняет одинаковое количество упражнений с антагонистом. Такой способ уже сложнее, так как антагонистом крупной мышцы является также крупная группа, к примеру, грудь – спина.

Пока агонист расходует энергию, антагонисту остается меньше сил, хотя для его работы необходимо не меньше усилий. Новичкам выполнять такие нагрузки сложнее, на первой группе мышц запасы энергии истощаются в достаточном количестве, а для качественной проработки второй группы просто не хватает сил. В связи с этим к нагрузке по этому принципу стоит приступать подготовленными атлетам.

  1. День 1. Мышцы ног (квадрицепсы, бицепсы бедра).
  2. День 2. Плечи (все пучки, по два упражнения на каждый).
  3. День 3. Спина – грудь (по 3 упражнения на каждую группу).
  4. День 4. Бицепс – трицепс (по 3 упражнения на каждую мышцу).

Каждая схема тренировок переносится всеми по-разному, поэтому ее следует подбирать индивидуально, прислушиваясь к отклику собственных мышц.

Заключение

Знание строения и взаимодействия собственных мышц позволит правильно распределить на них нагрузку. Это поможет развивать симметричную и красивую форму. В силовых тренировках важно добиваться пропорций, а не утомлять одну-две, на вид отстающие или привлекающие внимание, мышцы.

о мышцах антагонистах

А также читайте, что такое крепатура и как от нее избавиться →

Вам также может понравиться

Источник: https://bodybuilding-and-fitness.ru/myshcy/agonisty-antagonisty-i-sinergisty.html

Агонисты, синергисты и антагонисты

Полный агонист это

Даны определения мышц-агонистов, мышц-синергистов и мышц-антагонистов. Показано, что при выполнении движения мышцы в одной ситуации могут быть антагонистами, а в другой – синергистами. Наличие мышц-антагонистов необходимо для выполнения двигательных действий, так как мышца может лишь тянуть костное звено при сокращении, но не может его толкать.

Давайте продолжим разговор о различных классификациях скелетных мышц и поговорим об антагонистах,  синергистах и агонистах. Эти определения я взяла из прекрасной книги Раисы Самуиловны Персон «Мышцы-антагонисты в движениях человека».

Определения

Мышцами-антагонистами называют такие две мышцы (или две группы мышц) одного сустава, которые при сокращении осуществляют тягу в противоположные стороны.

Мышцами-синергистами называют мышцы одного сустава, которые тянут в одном и том же направлении.

Из двух мышц-антагонистов ту, которая осуществляет данное движение (то есть выполняет основную задачу), называют агонистом, а другую — антагонистом.

Верхние конечности

1. Сгибание предплечья осуществляет двуглавая мышца плеча (m.biceps brachii), а разгибание предплечья — трехглавая мышца плеча (m. triceps brachii).

Эти две мышцы являются мышцами-антагонистами, потому что они осуществляют тягу в противоположных направлениях относительно локтевого сустава.

Одна мышца (двуглавая мышца плеча) отвечает за сгибание, а вторая (трехглавая мышца плеча) отвечает за разгибание.

2. Сгибание плеча (плечевой кости) осуществляют мышцы: дельтовидная (передние пучки), большая грудная мышца, клювовидно-плечевая, двуглавая мышца плеча. Разгибание плеча (плечевой кости) осуществляют мышцы-антагонисты: задняя часть дельтовидной, широчайшая мышца спины, подостная, малая круглая большая круглая, длинная головка трехглавой мышцы плеча.

Нижние конечности

3. Сгибание голени осуществляет среди прочих двуглавая мышца бедра (m. biceps femoris),  а разгибание голени — четырехглавая мышца бедра (m.quadriceps femoris).

Эти две мышцы являются мышцами-антагонистами,  потому что они осуществляют противоположную тягу относительно коленного сустава.

Одна мышца (двуглавая мышца бедра) отвечает за сгибание, а вторая (четырехглавая мышца бедра) — отвечает за разгибание.

4. Сгибание стопы осуществляет трехглавая мышца голени (m. triceps surae) в состав которой входит икроножная мышца (m. gastrocnemius) и камбаловидная мышца (m. soleus). Разгибание стопы осуществляет передняя большеберцовая мышца (m. tibialis anterior). Эта мышца является антагонистом  трехглавой мышце голени.

Примеры мышц-агонистов и антагонистов

1.Сгибание предплечья осуществляет двуглавая мышца плеча (m.biceps brachii), а разгибание предплечья — трехглавая мышца плеча (m. triceps brachii).

  Если мы рассматриваем сгибание предплечья как основное движение, то мышцей-агонистом будет двуглавая мышца плеча (она осуществляет данное движение), а мышцей-антагонистом — трехглавая мышца плеча. Она отвечает за разгибание.

Следует, однако, заметить, что мышц-агонистов может быть много. Мышцы-агонисты в данном случае — это все мышцы, которые отвечают за сгибание предплечья. Это мышцы: двуглавая мышца плеча, плечевая, плечелучевая.

Эти мышцы с одной стороны, являются мышцами-синергистами (отвечают за одну и ту же функцию) и агонистами (отвечают за основное движение).

2. Рассматриваем разгибание голени. Мышцей-агонистом будет четырехглавая мышца бедра (она осуществляет данное движение). А мышцами-антагонистами будут мышцы сгибатели бедра: двуглавая мышца бедра, полусухожильная, полуперепончатая, портняжная, тонкая, подколенная, икроножная и подошвенная.

Более подробно строение и функции мышц описаны в моих книгах «Гипертрофия скелетных мышц человека» и «Биомеханика мышц«

Особенности функционирования мышц

1. Наличие мышц-антагонистов необходимо, так как мышца может лишь тянуть кость, но не может ее толкать. Поэтому, чтобы костное звено выполняло, например, сгибание и разгибание, необходимо наличие двух мышц. Одна из мышц будет отвечать за сгибание в суставе, а другая – за разгибание.

2. При выполнении двигательных действий мышцы-антагонисты не обязательно работают попеременно. Еще в начале ХХ века немецкий ученый R. Wagner (1925) показал, что в зависимости от условий внешнего силового поля меняется соотношение фаз активности мышц-антагонистов.

Полное совпадение активности мышц с перемещением наблюдается только при движениях против сил трения. При работе против сил инерции мышца-агонист активна только на протяжении первой фазы движения.

Затем оно продолжается по инерции при возрастающей активности мышцы-антагониста, которая тормозит движение (рис.1).

Рис.1. Работа мышц-антагонистов против внешних сил разной природы: А-силы трения; Б — силы инерции; В — силы упругости (R.Wagner, 1925)

3. На активность мышц-антагонистов сильно влияет темп движений. При выполнении движения в медленном темпе активность мышц-антагонистов соответствует фазам движения, за которые они отвечают.

А именно: при сгибании активность проявляют мышцы, отвечающие за сгибание, а при разгибании активность проявляют разгибатели. Увеличение темпа движения приводит к тому, что при в конце фазы сгибания может активироваться мышца-разгибатель. В данном случае мышца-разгибатель (антагонист) действует как тормоз.

При быстрых движениях также существуют фазы одновременной активности мышц-антагонистов (А.В. Самсонова, 1998).

3. При выполнении движения мышцы в одной ситуации могут быть антагонистами, а в другой – синергистами. Например, двуглавая мышца плеча является синергистом мышцы круглый пронатор при сгибании предплечья. А при ротации предплечья они работают как антагонисты, так как двуглавая осуществляет супинацию предплечья, а круглый пронатор – пронацию.

Реципрокная иннервация

Для того, чтобы мышца-агонист могла выполнять свою задачу, мышца-антагонист должна быть расслаблена. На эту особенность обратил внимание еще Рене Декарт в 17 веке при анализе движений глаз. Затем исследования работы мышц-антагонистов были продолжены.

Было установлено, что существует механизм, который управляет работой мышц-антагонистов в центральной нервной системе. Это механизм получил название реципрокной иннервации. Большой вклад в изучение этого механизма внес лауреат Нобелевской премии Чарльз Скот Шеррингтон (рис.2).

Было установлено, что при возбуждении мышцы-агониста, ЦНС тормозит работу мышцу-антагониста (рис.3).

Рис.2. Шеррингтон Ч.С.

Рис.3. Схема реципрокной иннервации мышц-антагонистов (Шеррингтон Ч.С., 1969) При поступлении двигательного импульса на мышцу (показано знаком «+») мышца-антагонист тормозится (показано знаком «-«)

Литература

  1. Иваницкий М.Ф. Анатомия человека: Учебн. для ин-тов физ. культ. — М.: Физкультура и спорт, 1985.- 544 с.
  2. Ванек Ю. Спортивная анатомия. – М.: Издательский центр Академия, 2008. 304 с.
  3. Персон Р.С. Мышцы-антагонисты в движениях человека.- М.

    : Наука, 1965, 114 с.

  4. Самсонова, А.В. Моторные и сенсорные компоненты биомеханической структуры физических упражнений /А.В. Самсонова: автореф. дис…докт. пед. наук.- СПб.- 1998.- 48 с.
  5. Самсонова, А.В. Биомеханика мышц [Текст]: учебно-методическое пособие /А.В.

    Самсонова Е.Н. Комиссарова /Под ред. А.В. Самсоновой /Санкт-Петербургский гос. Ун-т физической культуры им. П.Ф. Лесгафта.- СПб,: [б.н.], 2008.– 127 с.

  6. Самсонова А.В. Гипертрофия скелетных мышц человека: Учебное пособие.- 5-е изд. — СПб.: Кинетика, 2018.– 159 с.

С уважением, А.В.Самсонова

Источник: https://allasamsonova.ru/agonisty-sinergisty-i-antagonisty/

Антагонизм в фармакологии: определение понятия и примеры

Полный агонист это

В современном мире существует огромное количество лекарственных средств. Кроме того, что каждое из них обладает конкретными физическими и химическими свойствами, они еще являются участниками определенных реакций в организме.

Так, например, при одновременном употреблении двух и более препаратов они могут вступить во взаимодействие друг с другом.

Это может привести как к взаимному усилению действия одного или обоих средств (синергизму), так и к их ослаблению (антагонизму).

Ниже будет подробно рассмотрен второй тип взаимодействия. Итак, антагонизм в фармакологии. Что это?

Описание данного явления

Определение антагонизма в фармакологии произошло от греческого: anti – против, agon – борьба.

Это тип взаимодействия лекарственных средств, при котором происходит ослабление или исчезновение лечебного эффекта одного или каждого из них. При этом вещества делятся на две группы.

  1. Агонисты – те, что при взаимодействии с биологическими рецепторами получают от них отклик, тем самым оказывая свой эффект на организм.
  2. Антагонисты – те, что неспособны самостоятельно стимулировать рецепторы, так как обладают нулевой внутренней активностью. Фармакологический эффект таких веществ обусловлен взаимодействием с агонистами или медиаторами, гормонами. Они могут оккупировать как одинаковые рецепторы, так и разные.

Говорить об антагонизме можно только в случае точных дозировок и конкретных фармакологических эффектов препаратов. Например, при их ином количественном соотношении может произойти ослабление или полное отсутствие действия одного или каждого, а может, наоборот, произойти их усиление (синергизм).

Точную оценку степени антагонизма можно дать только с помощью построения графиков. Такой метод наглядно демонстрирует зависимость отношений между веществами от их концентрации в организме.

Виды взаимодействия препаратов друг с другом

В зависимости от механизма, существует несколько видов антагонизма в фармакологии:

  • физический;
  • химический;
  • функциональный.

Физический антагонизм в фармакологии – взаимодействие лекарств между собой обусловлено их физическими свойствами. Например, активированный уголь – абсорбент. При отравлении какими-либо химическими веществами употребление угля нейтрализует их действие и выводит токсины из кишечника.

Химический антагонизм в фармакологии – взаимодействие препаратов обусловлено тем, что они вступают в химические реакции друг с другом. Данный тип нашел большое применение в области лечения отравлений различными веществами.

Например, при отравлении цианидами и введении «Тиосульфата натрия» происходит процесс сульфирования первых. В итоге они превращаются в менее опасные для организма роданиды.

Второй пример: при отравлении тяжелыми металлами (мышьяк, ртуть, кадмий и другие) применяются «Цистеин» или «Унитиол», которые нейтрализуют их.

Перечисленные выше виды антагонизма объединяет то, что в их основе лежат процессы, которые могут протекать как внутри организма, так и в окружающей среде.

Функциональный антагонизм в фармакологии отличается от двух предыдущих тем, что он возможен только в теле человека.

Делится данный вид на два подвида:

  • непрямой (косвенный);
  • прямой антагонизм.

В первом случае лекарственные средства оказывают воздействие на разные элементы клетки, но при этом один устраняет действие другого.

Например: курареподобные препараты («Тубокурарин», «Дитилин») воздействуют на скелетные мышцы через холинорецепторы, при этом они устраняют судороги, которые являются побочным действием стрихнина на нейроны спинного мозга.

Прямой антагонизм в фармакологии

Данный вид требует более детального изучения, так как включает в себя множество различных вариантов.

В этом случае препараты действуют на одинаковые клетки, тем самым подавляя друг друга. Прямой функциональный антагонизм делится на несколько подвидов:

  • конкурентный;
  • неравновесный;
  • не конкурентный;
  • независимый.

Конкурентный антагонизм

Оба вещества взаимодействуют с одними и теми же рецепторами, при этом выступая друг для друга соперниками. Чем больше молекул одного вещества свяжется с клетками организма, тем меньше рецепторов смогут занять молекулы другого.

Очень много лекарственных препаратов вступают именно в конкурентный прямой антагонизм. Например, «Димедрол» и «Гистамин» взаимодействуют с одними Н-гистаминовыми рецепторами, при этом они являются конкурентами друг для друга. Аналогично обстоит ситуация с парами веществ:

  • сульфаниламиды («Бисептол», «Бактрим») и парааминобензойная кислота (сокращенно: ПАБК);
  • фентоламин – адреналин и норадреналин;
  • гиосциамин и атропин – ацетил-холин.

В перечисленных примерах одно из веществ является метаболитом. Однако конкурентный антагонизм возможен и в тех случаях, когда ни одно из соединений таковым не будет. Например:

  • «Атропин» – «Пилокарпин»;
  • «Тубокурарин» – «Дитилин».

В основе механизмов действия многих препаратов лежит и антагонистическое отношение с другими веществами. Так сульфаниламиды, конкурируя с ПАБК, оказывают на организм противомикробный эффект.

Блокировка рецепторов холина «Атропином», «Дитилином» и некоторыми другими лекарствами объясняется тем, что они конкурируют с ацетилхолином в синапсах.

Множество лекарств классифицируется именно на основе их принадлежности к антагонистам.

Неравновесный антагонизм

При неравновесном антагонизме два препарата (агонист и антагонист) тоже взаимодействуют с одинаковыми биорецепторами, но взаимодействие одного из веществ практически необратимо, так как после этого активность рецепторов значительно снижается.

Второму веществу не удается успешно взаимодействовать с ними, в каком бы количестве он ни пытался оказать эффект. В этом заключается данный вид антагонизма в фармакологии.

Пример, который является самым ярким в данном случае: дибенамин (в роли антагониста) и норадреналин или гистамин (в роли агонистов). В присутствии первого вторые не в состоянии оказать свой максимальный эффект даже при очень высоких дозировках.

Неконкурентный антагонизм

Неконкурентный антагонизм заключается в том, что один из препаратов взаимодействует с рецептором вне его активного центра. В результате этого снижается эффективность взаимодействия с этими рецепторами второго препарата.

Примером такого отношения веществ является действие гистамина и бета-адреномиметиков на гладкую мускулатуру бронхов. Гистамин возбуждает H1 рецепторы клеток, тем самым вызывая сужение бронхов. Бета-адреномиметики («Сальбутамол», «Допамин») действуют на бета-адренорецепторы и вызывают расширение бронхов.

Независимый антагонизм

При независимом антагонизме лекарственные вещества действуют на разные рецепторы клетки, изменяя ее функцию в противоположных направлениях. Например, спазм гладких мышц, вызываемый карбахолином в результате его воздействия на м-холинорецепторы мышечных волокон, уменьшается адреналином, расслабляющим гладкие мышцы через адренорецепторы.

Агонист – виды: Эндогенные и Экзогенные, Физиологические, Суперагонисты, Обратные и Необратимые Агонисты, Избирательные

Полный агонист это

Агонист – это молекула , которая может связывать и активировать рецептор , чтобы вызвать биологические реакции. Деятельность посредничанная агонистами сопротивлена антагонистами, которые блокируют биологическую реакцию наведенную агонистом.

Уровень агониста необходим, что наводил пожеланный биологический ответ назван мощь. Агонист потенции производится путем измерения концентрации агониста, необходимых для стимулирования половины максимального ответа, назвал ЕС50 стоимости.

Таким образом, агонисты с большей мощностью будет иметь меньшую ИК50 значения. Агонист потенции часто рассчитывается в фармацевтической промышленности, как дозировки для препаратов, которые действуют как агонисты зависит от ЕС50.

Диаграмма ниже демонстрирует разницу между естественно-происходя агонистами, мощью агонистов снадобья, и ингибитированием влияний агониста через антагонисты.

Существует несколько типов агонистов, которые включают эндогенные, экзогенные, физиологические, суперагонисты, полные, частичные, обратные, необратимые, селективные и коагонисты. Каждый Тип агониста показывает различные характеристики и посредничает определенную биологическую деятельность.

Эндогенные и Экзогенные Агонисты

Эндогенные агонисты являются внутренними факторами, которые вызывают биологическую реакцию. Некоторые примеры эндогенных агонистов включают инкрети и нейротрансмиттеры, которые связывают к определенным приемным устройствам и наводят пожеланный ответ.

В противоположность этому, экзогенные агонисты являются внешними факторами, которые связываются с различными рецепторами и индуцируют биологическую реакцию.

Пример экзогенного агониста Лекарство, как синтетический допамин, который связывает к приемному устройству допамина и вызывает ответ аналогичный к эндогенный сигнализировать допамина.

Физиологические Агонисты

Физиологические агонисты-это агонисты, которые могут вызвать тот же биологический ответ; однако они не связываются с тем же рецептором.

Пример этого типа агониста активация НФ-каппа Б обоими цитокинами (Интерлейкин [ил]-6, ил-1, и фактор некроза опухоли) и экологическими стимулами (например, бактериальными липополисахаридами) через сигнализировать через связанные приемные устройства цитокина и приемные устройства опознавания патогена, соответственно.

Суперагонисты

Суперагонист агонист способный на вызывать биологическую реакцию которая большле чем произведенное влияние когда эндогенный агонист связывает к приемному устройству.

Наиболее распространенной формой суперагонистов являются наркотики.

Например, TGN1412 является суперагонистом CD28, что приводит к поликлональной активации т-клеток и связано с риском патогенной продукции цитокинов при их использовании в высоких дозах.

Полный против частичных Агонистов

Полные агонисты могут полно связать к и активировать их когнитивному приемному устройству, таким образом наводя полную реакцию способную того приемного устройства. В отличие от этого частичные агонисты также связываются с рецептором cognate; однако они вызывают только частичный ответ.

Частичные агонисты полезны для лечения и предотвращения зависимости от наркотиков, так как они вызывают аналогичный эффект, хотя и менее мощным и привыкание.

Примером является использование бупренорфина в качестве альтернативы для опиатов (например, морфина), поскольку он лишь частично включает опиоидный рецептор, что снижает вероятность зависимости от опиатов.

Обратные Агонисты

Обратный агонист связывает к такому же приемному устройству как агонист; однако, он прилагает противоположный биологический ответ агониста. Инверсный агонист отличается от антагониста тем, что вместо того, чтобы просто ингибировать ответ агониста, вызывается противоположный ответ.

Необратимые Агонисты

Необратимые агонисты-это агонисты, образующие постоянную связь с рецептором через образование ковалентных связей. Некоторые из самых хорошо охарактеризованных необратимых агонистов агонисты приемного устройства μ-опиоид, как налоксазоне и оксыморфазоне.

Избирательные Агонисты

Селективные агонисты специфичны для конкретного рецептора. Например, ифн-гамма является селективным агонистом ИФН-гамма-рецептора.

Со-агонисты

Агонист требует, что сочетание из два или больше агонисты выпытывает определенный биологический ответ. Например, активация инфицированных макрофагов для получения оксида азота зависит от связывания бактериальных лигандов, ifn-gamma и TNF с их соответствующими рецепторами.

Проверка усвоенных знаний по вопросам и ответам

1. Агонистом с высокой ЕС50 связан с:
А. высокие дозы требуются для достижения оптимального эффекта
Б. низкая потенция
С. С низких доз, необходимых для достижения оптимального эффекта
Д. высокоэффективная
Е. A и B
Ф A и D

Ответ на вопрос № 1

Е является правильным. Препарат с высоким ЕС50 будет иметь меньшую энергию и, следовательно, требуют более высокой дозировки.

[свернуть]

2. Молекула а связывается с Рецептором А, А молекула Б связывается с Рецептором Б. оба агонисты вызывают ответ С. это пример того, какой тип агониста?
А. обратные агонисты
Б. ко-агонистов
С. физиологические агонисты
Д. частичные агонисты

Ответ на вопрос № 2

З. является правильным. 2 агонисты которые связывают к различным приемным устройствам для того чтобы выпытать такой же биологический ответ вызваны физиолого-психологическими агонистами.

[свернуть]
  • Workman LM, LaCharity LA, and Kruchko, S. (2011). Понимание фармакологии: основы для лекарства безопасности. Эльзевир Сондерс: Сент-Луис, Штат Миссури.
  • Yu XX и Fernandez HH. (2017). Синдром отмены дофаминового агониста: всесторонний обзор. J В Оценке Наук.374:53-55.

Данная статья размещена исключительно в общих познавательных целях посетителей и не является научным материалом, универсальной инструкцией или профессиональным медицинским советом, и не заменяет приём доктора. За диагностикой и лечением обращайтесь только к квалифицированным врачам.

Источник: https://simptom-lechenie.ru/agonist.html

Вылечим любую болезнь
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: