Побочные эффекты холиноблокаторов

Содержание
  1. М-холиноблокаторы для купирования приступа бронхиальной астмы: показания, применения, свойства
  2. Что такое м-холиноблокаторы
  3. Механизм действия м-холиноблокаторов
  4. М-холиноблокаторы для терапии бронхиальной астмы
  5. Особенности селективных и неселективных м-холиноблокаторов
  6. Противопоказания и побочные действия холинолитиков
  7. В заключение
  8. Антихолинергические препараты: список. Механизм действия антихолинергического препарата
  9. Немного исторических фактов
  10. Как работают холиноблокаторы?
  11. Классификация препаратов
  12. М-холиноблокаторы
  13. Фармакологические эффекты атропина:
  14. Применение атропина
  15. Побочные эффекты атропина
  16. Н-холиноблокаторы (ганглиоблокаторы)
  17. Противопоказания к применению антихолинергических препаратов
  18. М-холинолитики
  19. Механизм действия
  20. Классификация
  21. Когда назначают?
  22. Противопоказания
  23. Побочные действия
  24. Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
  25. ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ
  26. МИОРЕЛАКСАНТЫ
  27. М-холиноблокаторы: список препаратов и их показания к применению в гастроэнтерологии
  28. Для чего применяются в гастроэнтерологии?
  29. Список препаратов
  30. Особенности применения М-холиноблокаторов при разных патологиях
  31. Побочные эффекты
  32. Альтернативные препараты

М-холиноблокаторы для купирования приступа бронхиальной астмы: показания, применения, свойства

Побочные эффекты холиноблокаторов

Регуляция работы органов осуществляется посредством парасимпатического отдела вегетативной нервной системы, поэтому лечение некоторых серьезных заболеваний осуществляют методом воздействия на нее.

В некоторых случаях врачами назначаются м-холиноблокаторы для купирования приступа бронхиальной астмы. Вещества этой группы эффективны в борьбе с недугом и входят в состав многих известных препаратов.

Что такое м-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы – это вещества, представляющие собой сложный эфир, состоящий из органической основы и ароматической кислоты.

Они ослабляют действие ацетилхолина, передающего сигнал холинорецепторам, отвечающим за сокращение мышц бронхов. За счет такой эфирной связи блокируется их активация и предотвращается бронхоспазм.

Данное вещество способствует уменьшению тонуса мышц и снижает гиперреактивность бронхов. По этой причине препараты на основе м-холиноблокаторов успешно используют с целью лечения астмы.

Механизм действия м-холиноблокаторов

М-холинолитики блокируют соответствующие холинореактивные структуры. Благодаря этому прекращается подача импульсов к блуждающему нерву, иннервирующему бронхи.

В первую очередь холинолитики показаны при бронхиальной астме холинергического типа. Кроме того, препараты рекомендованы к применению при обструктивном бронхите хронического вида и приступах бронхиальной астмы.

По сравнению с β2-адреномиметиками, действующими как бронхолитики, м-холиноблокаторы считаются менее эффективными. Это объясняется некоторыми причинами:

  • чем дистальнее размещается бронх, тем меньше соответствующих рецепторов в нем. Из-за этого холиноблокаторы не так эффективно нейтрализуют спазм бронхиол;
  • за счет угнетения М3-холинорецепторов происходит снижение тонуса. На поверхностной мембране нервных волокон расположены М2-рецепторы. Благодаря их блокаде увеличивается выделение ацетилхолина, который вытесняет М-холиноблокаторы. В результате этих процессов бронхолитический эффект от  действия лекарства уменьшается.

М-холиноблокаторы для терапии бронхиальной астмы

Лекарствами для снятия спазмов являются природные холинолитики, например, препараты красавки и атропин. Их можно использовать отдельно или при комплексной терапии.

Часто больных с диагнозом «бронхиальная астма» лечат с помощью синтетических м-холиноблокаторов, которые оказывают спазмолитическое и обезболивающее действие.

Подобный эффект дает применение противогистаминных и местноанестезирующих средств. Даже обычный Димедрол обладает аналогичным действием.

Этим медикаментозным средствам отдают предпочтение в случае неэффективности предыдущего лечения или при непереносимости ингаляционных адреностимуляторов. Также к показаниям стоит отнести повышенное выделение мокроты в бронхах, психогенные спазмы и приступы, происходящие по причине использования бета-адреноблокаторов.

Для облегчения дыхания врачи рекомендуют использовать ипратропия бромид или атропин. Второй вид препарата вводят в виде раствора посредством ингаляции или подкожно. Первое средство можно использовать как аэрозоль или ингаляционным методом.

Существует множество видов антихолинергических средств, помогающих при бронхиальной астме. Это платифиллин, атропин, медикаментозные препараты красавки, всем известный ипратропиниум бромид.

Чаще всего врач назначает холинолитические вещества, если, кроме астмы, диагностируется ишемическая болезнь. Также учитывается непереносимость симпатомиметиков.

М-холиноблокаторы могут купировать приступ удушья при бронхиальной астме, но используется только в редких случаях.

Это может объясняться риском возникновения побочных эффектов, к которым относят тахикардию, увеличение вязкости бронхиального секрета, атонию кишечника, сухость в ротовой полости, ухудшение аккомодации и затруднительное мочеиспускание.

Самым эффективным холинолитиком является ипратропия бромид. Он выборочно воздействует на дыхательный пути, почти не дает побочных эффектов, в отличие от платифиллина или атропина.

Особенности селективных и неселективных м-холиноблокаторов

К числу селективных м-холиноблокаторов также стоит отнести тиотропия бромид. Лекарство для ингаляций приписывается пациентам с ваготоническим видом нервной деятельности, при которой часто преобладает парасимпатический тонус.

Такие нарушения могут быть первичными, часто врожденными, или развиваться повторно на фоне влияния факторов внешней среды, патологий вирусного либо бактериального происхождения.

При бронхоспазме эффективен ипратропия бромид, который считается конкурентным антагонистом ацетилхолина. Под воздействием препарата на гладкомышечных клетках блокируются биохимические структуры клеток, и происходит подавление процесса сокращения мышц бронха.

В отличие от атропина, вещество оказывает избирательное воздействие на к м-холинорецепторы. В результате он лучше снимает спазм бронхов, при этом меньше воздействует на густоту и количество выделяемого железами бронхов секрета.

При использовании лекарства посредством ингаляций не происходит всасывание активных веществ в кровь.

Необходимый спазмолитический эффект наступает спустя полчаса после процедуры. Максимальное воздействие препарата отмечается через полтора-два часа и длится до 6 часов.

Ипратропиум бромид нельзя использовать для купирования внезапного приступа пациентам при наличии сердечно-сосудистых заболеваний и серьезной форме бронхита.

Кроме ипратропия бромида, также может назначаться тиотропия бромид. Отличительной особенностью второго препарата является то, что  он не воздействует на М2-холинорецепторы и не провоцирует выделение ацетилхолина.

Благодаря этому продолжительность воздействия препарата может достигать 12 часов. Однако этот препарат при астме применяют с большой осторожностью, так как одним из его побочных эффектов является парадоксальный бронхоспазм.

Этот медикамент не следует применять как средство для оказания неотложной помощи. Стоит быть внимательным и не допускать его проникновения в глаза. Вдыхать лекарство необходимо только при помощи ингалятора.

Бета 2-агонисты более эффективны, нежели холиноблокаторы. Это объясняется сравнительно медленным началом воздействия последних и незначительной бронхолитической активностью.

Противопоказания и побочные действия холинолитиков

При использовании любого медикаментозного препарата существует риск развития побочных эффектов. Многие холинолитики атропинового ряда, оказывающие действие на центральную нервную систему, нельзя применять, если предполагается управление транспортом или занятие опасным видом работ, где требуется высокая концентрация внимания и быстрая реакция.

Эти средства нельзя использовать в таких случаях:

  • паралитическая непроходимость кишечника;
  • язвенный колит;
  • мегаколон токсический;
  • глаукома;
  • печеночные и почечные заболевания;
  • гипертония;
  • атония кишечника;
  • задержка мочеиспускания;
  • беременность и лактация;
  • тиреотоксикоз.

После ингаляций с использованием холинолитических препаратов пациент может столкнуться со снижением внимания и скорости реакций. Если пренебрегать рекомендациям, симптомы могут усилиться. При побочных проявлениях стоит прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Самыми распространенными побочными действиями считаются:

  • тахикардия;
  • сухость в ротовой полости;
  • запор;
  • бессонница, боль в голове:
  • головокружение;
  • лихорадка;
  • повышение АД.

Этими симптомами пренебрегать нельзя, так как могут развиться более серьезные последствия.

В заключение

М-холиноблокаторы назначают для лечения бронхиальной астмы. Под воздействием этих медикаментозных препаратов снижается тонус бронхов и уменьшается их гиперреактивность.

При выборе препарата стоит учесть, что некоторые из них не подходят для оказания экстренной помощи при внезапных приступах удушья. Для этих целей преимущественно применяют адреномиметики.

Источник: https://bronhialnaya-astma.com/lechenie/primenenie-m-holinoblokatorov-dlya-kupirovaniya-pristupa-bronhialnoj-astmy

Антихолинергические препараты: список. Механизм действия антихолинергического препарата

Побочные эффекты холиноблокаторов

Антихолинергические препараты – это лекарственные вещества, которые блокируют действие естественного медиатора – ацетилхолина – на холинорецепторы. В зарубежной литературе эта группа лекарственных веществ называется «делирианты» за счёт способности вызывать делирий.

Немного исторических фактов

Ранее, в середине 20 века, препараты антихолинергического действия использовали для терапии хронической обструктивной болезни лёгких и бронхиальной астмы, но они были вытеснены более современными препаратами с меньшим количеством возможных побочных эффектов.

С развитием фармакологии учёные смогли разработать такие холиноблокаторы, которые не обладают прежним огромным списком побочных эффектов. Лекарственные формы были усовершенствованы, и в терапевтической практике пульмонологических заболеваний вновь стали применяться антихолинергические препараты.

Механизм действия этой группы лекарственных веществ довольно сложен, но возможно описать главные звенья.

Как работают холиноблокаторы?

Главное действие антихолинергического препарата заключается в блокировании холинорецепторов и невозможности воздействия на них медиатора – ацетилхолина. Например, в бронхах блокируются рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре.

Классификация препаратов

В зависимости от того, на какие рецепторы влияют антихолинергические препараты, список разделяется на большие группы:

  • М-холиноблокаторы (атропин, скополамин, ипратропия бромид).
  • Н-холиноблокаторы (пентамин, тубокурарин).

В зависимости от избирательности действия:

  • Центральные, или неселективные (атропин, пирензепин, платифиллин).
  • Периферические, или селективные (ипратропия бромид).

М-холиноблокаторы

Основным представителем данной группы лекарственных веществ является атропин. Атропин – это алкалоид, который содержится в некоторых растениях, таких как красавка, белена и дурман. Наиболее выраженное свойство атропина – спазмолитическое. На фоне его действия понижается тонус мышц ЖКТ, мочевого пузыря, бронхов.

Атропин назначают внутрь, подкожно и внутривенно. Длительность его действия составляет около 6 часов, а при использовании атропина виде капель продолжительность увеличивается до семи дней.

Фармакологические эффекты атропина:

  • Расширение зрачков глаз за счёт стимулирующего влияния на круговую мышцу радужки – мышцы радужки расслабляются, соответственно, зрачок расширяется. Максимальный эффект наступает через 30-40 минут после закапывания.
  • Паралич аккомодации – хрусталик растягивается и уплощается, антихолинергические лекарственные препараты настраивают глаз на дальнее видение.
  • Учащение сердечных сокращений
  • Расслабление гладкой мускулатуры в бронхах, желудочно-кишечном тракте, мочевом пузыре.
  • Снижение секреции внутренних желез, таких как бронхиальные, пищеварительные и потовые.

Применение атропина

  • В офтальмологии: исследования глазного дна, определение рефракции глаза.
  • В кардиологии атропин применяют при брадикардии.
  • В пульмонологии применяются антихолинергические препараты при бронхиальной астме.
  • Гастроэнтерология: при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидном гастрите (за счет снижения секреции соляной кислоты пищеварительными железами). Препарат эффективен при кишечных коликах.
  • В анестезиологи атропин используют в виде премедикации перед различными хирургическими вмешательствами.

Побочные эффекты атропина

Характерны сухость во рту и гортани, светобоязнь, нарушение ближнего видения, запоры, затруднение мочеиспускания.

Атропин категорически противопоказанно применять при глаукоме за счёт эффекта повышения внутриглазного давления. Противопоказаны антихолинергические препараты при недержании мочи, так как расслабляют мускулатуру мочевого пузыря. Холинолитики нуждаются в точном подборе дозировки.

При превышении дозы наступает отравление организма, для которого характерно двигательное и эмоциональное возбуждение, расширение зрачков, осиплость голоса, затруднение при глотании, возможно повышение температуры.

При более тяжелом отравлении больные начинают терять ориентацию в пространстве, перестают узнавать окружающих людей, проявляются галлюцинации и бред. Возможно развитие судорог, которые переходят в кому, а за счёт паралича дыхательного центра быстро наступает смерть.

Наиболее чувствительны к превышению дозы дети – их смертельная дозировка составляет 6-10 мг.

Скополамин по строению схож с атропином, но в отличие от него оказывает преимущественно угнетающее воздействие на ЦНС, действуя как успокоительное. Именно это свойство используют в практической медицине – скополамин применяют при различных расстройствах вестибулярного аппарата – головокружении, нарушении походки и равновесия, для предотвращения развития морской и воздушной болезни.

Антихолинергические препараты включены в состав препарата «Аэрон», который часто применяется перед предстоящими поездками на самолётах и кораблях. Действие таблеток длится около 6 часов.

Существует нетаблетированная форма – трансдермальная терапевтическая система – пластырь, который клеится за ухо и выделяет препарат на протяжении 72 часов.

Эти антихолинергические препараты – антидепрессанты, в особо запущенных случаях помогают быстро поднять настроение больному, который находится в хронической депрессии.

Ипратропия бромид («Атровент») – бронхорасширяющее средство. При ингаляционном применении практически не всасывается в кровь и не оказывает системного воздействия.

За счёт блокады холинорецепторов гладкой мускулатуры бронхов производит их расширение.

Эти антихолинергические препараты выпускаются в виде раствора для ингалятора или дозированного аэрозоля, и эффективны при бронхиальной астме и ХОБЛ. Побочные эффекты – тошнота и сухость во рту.

Тиотропия бромиды – антихолинергические препараты, по свойствам схожие с ипратропия бромидом. Выпускаются в виде порошка для ингаляции. Отличительная особенность этого препарата заключается в том, что он более длительно воздействует на холинорецепторы, поэтому более эффективен, чем ипратропия бромид. Применяется при ХОБЛ.

Платифиллин – алкалоид крестовика. В отличие от других холиноблокаторов, платифиллин способен расширять кровеносные сосуды. За счёт этого свойства происходит незначительное снижение кровяного давления. Препарат выпускают в виде раствора и ректальных свечей.

Применяют при спазмах в гладкой мускулатуре внутренних органов, печёночной и почечной коликах, бронхиальной астме, а также при болях, вызванных спазмом при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

В офтальмологической практике платифиллин применяют в виде глазных капель для расширения зрачков.

Пирензепин – преимущественно блокирует клетки желудка, выделяющие гистамин. За счёт уменьшения секреции гистамина снижается выделение соляной кислоты. В обычных терапевтических дозах этот препарат практически не влияет на зрачки и сердечные сокращения, поэтому в основном пирензепин принимают внутрь для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Н-холиноблокаторы (ганглиоблокаторы)

Механизм действия заключается в том, что антихолинергические препараты данной группы блокируют симпатическую и парасимпатическую иннервацию на уровне нервных узлов, уменьшают выделение адреналина и норадреналина, препятствуют возбуждению дыхательного и сосудодвигательного центра. Причём чем большее влияние симпатической или парасимпатической иннервации, тем больше проявится блокирующее действие.

Например, на величину зрачков сильнее оказывает влияние парасимпатическая иннервация – как правило, зрачки обычно сужены.

В этом случае холиноблокаторы будут воздействовать на парасимпатическую нервную систему – в результате зрачки расширятся.

Практически все кровеносные сосуды находятся под воздействием симпатической нервной системы – препараты устраняют её влияние и расширяют кровеносные сосуды, за счёт чего снижается давление.

Н-холиноблокаторы обладают бронхорасширяющим действием и применяются при спазме бронхов, снижают тонус мочевого пузыря, поэтому могут назначаться эти антихолинергические препараты при затрудненном мочеиспускании.

Дополнительно эти лекарственные вещества снижают секрецию внутренних желез, а также замедляют перистальтику ЖКТ. В медицинской практике используется в основном гипотензивное действие, которым обладают эти антихолинергические препараты.

Список побочных действий обширный:

  • Со стороны ЖКТ: сухость во рту и запор.
  • Со стороны респираторной системы: кашель, возможно ощущение местного раздражения.
  • Со стороны ССС: аритмии, выраженное сердцебиение. Эти симптомы встречаются редко и легко устраняются.
  • Другие эффекты: возможно снижение остроты зрения, развитие острой формы глаукомы, отёки.

Противопоказания к применению антихолинергических препаратов

  • Повышенная чувствительность к производным атропина и другим компонентам препаратов.
  • Беременность (особенно 1 триместр).
  • Лактация.
  • Детский возраст (относительное противопоказание).
  • Абсолютно противопоказано применение препаратов при закрытоугольной глаукоме, у пациентов с почечной недостаточностью необходимо тщательно следить за состоянием крови и мочи.

Источник: https://FB.ru/article/219217/antiholinergicheskie-preparatyi-spisok-mehanizm-deystviya-antiholinergicheskogo-preparata

М-холинолитики

Побочные эффекты холиноблокаторов
Want create site? Find Free WordPress Themes and plugins.М-холинолитики

Большой группой препаратов, используемых в разных областях медицины, считаются м-холинолитики, которые обладают способностью нарушать возбуждение периферических М-холино-реактивных системах.

Введение в организм препаратов из этой группы позволяет снижать секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных и потовых желез, купировать тонус гладких мышц внутренних органов, уменьшать моторику ЖКТ.

В средних терапевтических дозах прием м – холинолитиков позволяет блокировать импульсы в сердечной мышце, нервной системе, органах гладкой мускулатуры, вызывают легкий седативный эффект.

Большие дозы препаратов из этой группы оказывают обратное действие – стимулируют импульсы, что может повлечь за собой повышенное возбуждение, галлюцинации, коматозное состояние. Данную группу лекарств используют в разных направлениях медицины, но только по назначению врача, строго соблюдая дозировки лекарства.

Механизм действия

М-холиноблокаторы — препараты группы атропина, которые блокируют продукцию соляной кислоты, подавляют секрецию секреция желчи и ферментов. Использование таких препаратов позволяет расширять бронхи, снижать тонус, спазмы мягких тканей внутренних органов.

Свое действие препараты из группы м – холиноблокаторов оказывают и на сердечно – сосудистую систему.

Их прием повышает частоту сердечных сокращений, стимулирует работу сердечной мышцы, улучшают проводимость электрических импульсов.

При введении препаратов в конъюнктиву отмечается выраженное расширение зрачков, повышается внутриглазное давление, исчезает сухость роговицы и паралич аккомодации.

По своему химическому строению м-холиноблокаторы разделяют на аммониевые соединения, большинство из которых плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, что позволяет им оказывать только холинолитическое действие.

Фармакологическая промышленность предлагает достаточно большой ассортимент препаратов, которые относятся к м-холиноблокаторам. Их используют в системное или симптоматической терапии для лечения большого количества заболеваний. Наиболее распространенным препаратом из этой группы считается Атропин, который используется при различных внутренних заболеваниях в комплексе с другими препаратами.

Классификация

М-холиноблокаторы разделяют на неселективные и селективные

Неселективные М-холинолитики – блокаторы, позволяющие снижать секрецию соляной кислоты, понижают тонус гладкомышечных органов, снимают спазм бронхов, блокируют выработку потовых желез, поджелудочной железы. К таким препаратам относят:

  1. Атропин.
  2. Метацин.
  3. Платифиллин.
  4. Экстракт белладонны.
  5. Бетанехол.
  6. Ацетилхолин.

Выпускаются лекарства из этой группы в разных формах, имеют разные дозы, производятся разными производителями.

Селективные М-холинолитии – блокаторы рецепторов желудка, позволяющие снижать секреторную и моторную активность. Препараты из этой группы имеют менее широкий спектр действия, практически не оказывают влияние на работу сердца, бронхов и сосудов:

  1. Гастроцепин (пиреиаапт).
  2. Телензепин.

Селективные М-холиноблокаторы часто используют в лечении больных страдающих язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Такие лекарства являются отличной альтернативой блокаторам Н2-гистаминовых.

М-холиноблокаторы также разделяют на три группы, каждая из которых оказывает определенное воздействие на организм человека:

  1. природные алкалоиды атропин и скополамин;
  2. полусинтетические производные этих алкалоидов;
  3. препараты синтетических соединений.

Когда назначают?

Как упоминалось выше, м-холиноблокаторы используют в разных областях медицины. Основными показаниями к их применению считаются следующие заболевания и состояния:

  1. Острый панкреатит.
  2. Холецистит.
  3. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
  4. Желчнокаменная болезнь.
  5. Гиперсаливация.
  6. Почечная, желчная и кишечная колика.
  7. Бронхоспазм.
  8. Бронхиальная астма.
  9. Ларингоспазм.
  10. Симптоматическая брадикардия.

Свое широкое применение препараты из этой группы, в частности Атропин нашел в офтальмологии. Его использование позволяет увеличивать зрачки, достигать паралича аккомодации в период исследования глазного дна.

Препараты из группы м- холиноблокаторов имеют широкий спектр действия, часто используются в комплексе с другими лекарствами.

Выбор определенного лекарственного средства зависит от поставленного диагноза, локализации патологического процесса.

Противопоказания

Общими противопоказаниями к применению м-холиноблокаторов считаются следующие состояния:

  1. паралитическая кишечная непроходимость;
  2. токсический мегаколон;
  3. неспецифический язвенный колит;
  4. грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
  5. гипертония тяжелой степени;
  6. задержка мочеиспускания;
  7. атония кишечника
  8. тиреотоксикоз;
  9. глаукома;
  10. беременность;
  11. период лактации.

Это далеко не все противопоказания, которые присутствуют в инструкции препаратов из группы м-холинолитиков, поэтому перед их покупкой, нужно ознакомится с инструкцией.

Побочные действия

После приема препаратов из группы м-холиноблокаторов могут проявится следующие побочные эффекты:

  1. сухость во рту;
  2. тахикардия;
  3. нарушение зрения;
  4. атония кишечника;
  5. головокружение, бессонница, головная боль;
  6. ощущение эйфории, спутанность сознания;
  7. запор, ксеростомия;
  8. лихорадка;
  9. повышение внутриглазного давления.

Побочные действия после приема препаратов из данной группы чаще всего проявляются при наличии противопоказаний в анамнезе больного или при бесконтрольном приеме лекарств. Появление таких симптомов должно стать поводом для прекращения приема препарата и обращения за медицинской помощью.

Did you find apk for android? You can find new Free Android Games and apps.

Источник: https://medstudents.ru/2016/12/05/m-xolinolitiki/

Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

Побочные эффекты холиноблокаторов

ОПРЕДЕЛЕНИЕ: М-холиноблокаторы – это средства, блокирующие м-холинорецепторы парасимпатической нервной системы и в ЦНС.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: Блокируя М-холинорецепторы, на конкурентной основе (с ацетилхолином), они препятсвуют сзаимодействию медиатора с рецептором.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ:

1. Спазмолитическое действие (снижение тонуса сосудов, мышц ЖКТ, желчных протоков, бронхов, мочеточников).

2. Мидриаз (расширение значка), паралич аккомодации (зрение устанавливается на дальюю точку видения), повышение внутриглазного давления.

3. Ингибирует секрецию желез внешней секреции.

4. Тахикардия.

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ:

1. Ирит, иридоциклит, кератит (для функционального покоя глаз).

2. Кишечные, почечные, печеночные колики.

3. ЯБЖ и ДПК, с целью уменьшения секреции.

4. Премедикация, с целью подавления секреции желез внешней секреции.

5. При аритмиях сердца.

6. При отравлении ФОС, м-холиномиметиками.

ОПРЕДЕЛЕНИЕ: Н-холиноблокаторы – это средства, блокирующие н-холинорецепторы парасимпатической нервной системы и в ЦНС.

Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ ПОДРАЗДЕЛЯЮТСЯ НА ДВЕ ОСНОВНЫЕ ГРУППЫ:

– Ганглиоблокаторы

– Миорелаксанты

Ганглиоблокаторы – группа н-холиномиметиов действующие избирательно на вегетативные ганглии.

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ

КЛАССИФИКАЦИЯ ганглиоблокаторов:

1. ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ (8 ч.и более) – пемпидина тозилат (пирилен).

2. СРЕДНЕЙ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ (3-4часа) – бензогексоний, азаметония бромид (пентамин, пендиомид).

3. КРАТКОВРЕМЕННОГО ДЕЙСТВИЯ (10-20мин.) – триметафана карморсульфонат (тиофаний, арфонад), гигроний.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ганглиоблокаторов: на уровне ганглионарных образований они блокируют поляризацию мембраны синапса, в результате чего прекращается проведение нервного импульса.

Некоторые из них (гексоний, пирилен) достигают этого эффекта путем блокировки открытых ионные каналов на мемьране синапса.

Другие (арфонад) достигают этого эффекта путем блокировки распознающих участков на н-холинорецепторе.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ганглиоблокаторов:

1. Гипотензивное действие за счет расширения кровеносных сосудов (вен и артерий).

2. Гипосекреция желез внешней секреции (слюнные и желудка)

3. Замедление перистальтики за счет снижения моторики желудка.

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ ганглиоблокаторов:

1. Отек легких, артериальная эмболия.

2. Облитерирующий эндартериит.

3. Гипертоническая болезнь (криз).

4. Язвенная болезнь желудка.

5. Управляемая гипотония.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ганглиоблокаторов:

1. Ортостатический коллапс.

2. Обстипация, паралитический илеус (заворот кишечника).

3. Мидриаз, нарушение аккомодаци.

4. Дизартрия, дисфагия.

5. Задержка мочеиспускания.

6. Угнетение дыхания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ганглиоблокаторов:

1. Гипотония, атеросклероз, ИБС, органич.поражение миокарда.

2. Глаукома.

3. Наруш-е функции почек.

МИОРЕЛАКСАНТЫ

МИОРЕЛАКСАНТЫ – н-холиноблокаторы действующие на уровне нервно-мышечного синапса.

КЛАССИФИКАЦИЯ:

1. Антидеполяризующие:

– конкурентные: алкурония хлорид (аллоферин), мевакурий хлорид (мивакрон), тубокурарина хлорид, панкурония бромид (мускурон), пипекурония бромид (ардуан), векуроний бромид (норкурон), атракурий безилат (тракриум).

– Неконкурентные – престонал

2. Деполяризующие – суксаметония хлорид (дитилин, листенон).

3. Смешанного типа действия – диоксоний.

4. Антагонист миорелаксантов – аминопиридин, пимадин

КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ:

1. Короткого действия (5-10мин.) – дитилин.

2. Средней продолжительности действия (20-30мин.) – атракурий, векуроний.

3. Длительного действия – тубокурарин, пипекуроний, панкуроний.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:

1. Блокируют н-холинорецепторы и препятствуют деполяризующему действию Ацх.

2. Возбуждают н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны.

3. Вначале вызывают кратковременную деполяризацию, которая сменяется недеполяризующим блоком синапса, т.е. сочетают в себе оба вышеперечисленных эффекта.

ЭФФЕКТЫ:

1. Миорелаксирующее действие – расслабляют поперечно-полосатую мускулатуру

ПОКАЗАНИЯ:

1. Хирургические вмешательства, интубация трахеи.

2. Бронхоскопия.

3. Вправление вывиха, репозиция костных отломков.

4. Столбняк, электростимулирующая терапия

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1. Гипотония (тубокурарин) или гипертония и повышение внутриглазного давления (дитилин)

2. Тахикардия (панкуроний)

3. Бронхоспазм (тубокурарин)

4. Аритмия (дитилин)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1. Органическое поражение печени и почек.

2. Старческий возраст.

Источник: https://studopedia.ru/2_76919_n-holinoblokatori.html

М-холиноблокаторы: список препаратов и их показания к применению в гастроэнтерологии

Побочные эффекты холиноблокаторов

М-холиноблокаторы (М-ХБ) или М-холинолитики – это группа веществ и их препаратов, которые снижают тонус гладких мышц, находящихся в стенках ЖКТ, уменьшают работу пищеварительных желёз и продукцию соляной кислоты.

Эти эффекты нашли применение в гастроэнтерологии – с их помощью лечат язвенную болезнь, гастрит с повышенной кислотностью, устраняют болезненные спазмы. Также используются в офтальмологии, кардиологии, пульмонологии.

Золотой стандарт – атропин.

Для чего применяются в гастроэнтерологии?

В современной медицине используют препараты М-ХБ для лечения патологий желудка довольно редко. Это связано с их относительно небольшим влиянием на секрецию соляной кислоты (есть препараты эффективнее) и множественными эффектами на другие системы и органы.

  • лечение и профилактика язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в качестве вспомогательной терапии;
  • хронический гастрит с повышенной кислотностью;
  • эрозии слизистой оболочки пищевода;
  • заброс содержимого желудка в пищевод;
  • синдром Золлингера-Эллисона (опухоль части поджелудочной железы, из-за которой происходит чрезмерная выработка гастрина, который активизирует синтез соляной кислоты в больших количествах);
  • язвы и эрозии на протяжении ЖКТ, возникшие на фоне применения противоревматических и противовоспалительных средств.

Список препаратов

Конкретно для лечения заболеваний ЖКТ используются:

  • Монопрепараты на основе красавки. Настойки и экстракты красавки (белладонны). Принимаются при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся повышенной кислотностью. Сейчас практически не используются в чистом виде, так как высока вероятность передозировки. Большей популярностью пользуются комбинированные препараты.
  • Комбинированные средства с красавкой. К ним относятся: Бекарбон, Беллалгин, Бесалол, Белластезин. Применяются в качестве вспомогательных средств при диспепсических явлениях: изжоге, боли в желудке, спазмах.
  • Препараты других соединений. Синтетические средства на основе действующих веществ красавки. Гиосциамин (Бускопан) используется в основном для купирования колики, при нарушениях моторики желчного пузыря и желчных путей, при язвенной болезни в фазе обострения. Пирензепин (Гастроцепин) применяется при острых фазах язвы желудка и 12-перстной кишки. Это вещество избирательно блокирует М1-холинорецепторы, что позволяет регулировать синтезирование соляной кислоты и практически не затрагивать другие М-рецепторы, отвечающие за иные системы и органы. Из-за своей химической структуры влияет именно на секрецию желудка, а не на гладкую мускулатуру слизистых стенок, то есть обладает антисекреторным эффектом, а не спазмолитическим. Метацин эффективен при почечных и печёночных коликах, язвенной болезни. Сильнее атропина в блокировке секреции пищеварительных желёз.

Язва желудка: как проявляется и лечится патология?

Особенности применения М-холиноблокаторов при разных патологиях

Удивительный препарат под названием «Метацин» используется не только при заболеваниях ЖКТ и коликах, но и для сохранения будущего малыша при угрозе самопроизвольного аборта или преждевременных родов.

Таким образом можно убить двух зайцев сразу – назначить беременной средство от проблем с желудком, а также болезненных спазмов, и не навредить, даже помочь, ребёнку нормально развиваться в утробе здоровой и спокойной матери.

Препараты М-ХБ с осторожностью применяют для лиц пожилого и старческого возраста, так как у таких групп пациентов наиболее часто встречаются противопоказания к применению.

К тому же с возрастом происходят такие изменения в организме, при которых распределение практически всех лекарств в организме изменяется (действующие вещества теснее связываются с белками плазмы, что вызывает усиление основного и побочных эффектов), поэтому препараты этой группы назначают с самых мизерных доз.

Побочные эффекты

Большинство пациентов могут испытывать следующие неприятные ощущения:

  • сухость во рту;
  • расширение зрачков и ложная близорукость;
  • повышенное внутриглазное давление;
  • учащённое сердцебиение;
  • нарушение оттока мочи;
  • снижение тонуса и перистальтики желудка и кишечника.

Пирензепин переносится хорошо и обычно не вызывает сильных побочных явлений из-за своей избирательной способности блокировать рецепторы.

При приёме слишком больших доз препаратов М-ХБ отмечаются:

  • возбуждение;
  • галлюцинации;
  • судороги;
  • паралич дыхания;
  • «атропиновый психоз» − чревато развитием комы.

Если во время приёма препаратов появились побочные эффекты, сильно влияющие на здоровье, необходимо отменить средства и связаться со своим лечащим врачом.

Альтернативные препараты

К ним относятся Н2-гистаминоблокаторы (Ранитидин, Фамотидин). Они более избирательно влияют на нужные рецепторы и вызывают меньше системных эффектов.

Кишечная колика: симптомы и методы лечения патологии

Источник: https://ProKishechnik.info/preparaty/m-xolinoblokatory.html

Вылечим любую болезнь
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: